無定形固體分散物理穩定性的預測

案例:二鹽酸鹽水合物晶型與無水晶型穩定性比較

1.1類新藥分子,在鹽的篩選過程中,發現二鹽酸鹽的穩定性要優于游離態的各種晶型;但二鹽酸鹽有一水合物、無水物兩種晶型,需要系統考察兩種晶型的長期穩定性,并考慮匹配合適的生產工藝。經過ASAP實驗,研發人員明確了兩種晶型轉化的邊界條件是50% RH:50%RH以下以無水物晶體存在,50%RH以上以一水合物晶體存在。

ASAPDesign根據這一特征分別生成了兩個不同設計空間的實驗,在4周的ASAP加速、分析結束后,ASAP模型顯示,一水合物的長期穩定性要顯著優于無水物的長期穩定性。而在生產方面,海維推薦干法制粒、HDPE瓶(2g硅膠干燥劑)、起始制劑相對濕度在20%以下的條件。


案例:無定形固體分散物理穩定性的預測

無定形固體分散是提高口服生物利用度的有效手段。但在長期穩定性過程中,如何確保無定形藥物免于由于弛豫、結晶等因素導致生物利用度降低是個關鍵問題。最新研究顯示,在有合適手段表征無定形固體分散的物理穩定性的前提下,ASAP模型可以用于準確預測無定形固體分散的物理穩定性(Horne等2019年SOS會議報告)。

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